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蛋白水解靶向嵌合体(PROTACs)、分子胶和其他降解物代表了一类药物分子,其功能是诱导致病蛋白的降解,而不是简单地抑制它们。
以下是这些概念的分解:
1.PROTACs:这些是双功能分子,与靶蛋白和E3泛素连接酶结合,E3泛素连接酶是一种标记蛋白质降解的酶。当PROTAC分子使靶蛋白和E3连接酶接近时,靶蛋白变得泛素化,标志着它被细胞的蛋白酶体机制降解。
2.分子胶:这些分子以类似于PROTACs的方式诱导蛋白质降解,但它们是通过促进靶蛋白和E3泛素连接酶之间的新相互作用来实现的。分子胶不是像PROTAC那样充当两种蛋白质之间的桥梁,而是改变E3连接酶的构象,使其能够结合并泛素化靶蛋白,然后被蛋白酶体降解。
3.其他降解物:这是一个更广泛的类别,包括导致靶蛋白降解的任何分子或方法。它可能涉及诱导自噬(细胞自我消化的过程)、溶酶体降解或其他蛋白质降解途径的方法。
这些方法之间的共同点是,它们不仅抑制致病蛋白的功能(就像传统药物一样),而且会导致该蛋白从细胞中降解和去除。这种策略可以克服传统抑制剂药物的一些局限性,并提供更持久和深远的效果。然而,这些方法是相当新的,许多方法仍处于研究或临床测试的早期阶段。靶向蛋白质降解领域正在迅速发展,为一系列疾病的治疗干预提供了一种令人兴奋的新方法。
靶向蛋白降解物,如PROTACs、分子胶和其他是一个快速发展的领域,因此特定的“类型”可能取决于几个因素,如作用机制、所用连接酶的性质或靶向疾病。然而,这些蛋白质降解物的广泛分类如下:
1.PROTACs(蛋白水解靶向嵌合体):
PROTAC可以根据其募集的E3泛素连接酶进行分类。例如,一些PROTAC利用Von Hippel-Lindau(VHL)连接酶,而其他PROTAC则利用Cereblon(CRBN)连接蛋白酶或凋亡抑制蛋白(IAPs)。
另一种分类可以基于它们被设计用来降解的目标蛋白的类型。例如,一些PROTAC被设计为降解雄激素受体(AR PROTACs),而另一些则靶向含溴代胺的蛋白质4(BRD4-PROTACs)等。
2.分子胶:
与PROTACs一样,分子胶可以根据其调节的E3泛素连接酶进行分类。例如,沙利度胺及其衍生物,也称为IMiDs(免疫调节酰亚胺药物),是调节Cereblon E3连接酶的分子胶。
另一种分类可以基于它们降解的靶蛋白。例如,一些分子胶可以被设计成降解特定类别的蛋白质,如转录因子、激酶等。
3.其他降解剂:
“其他降解物”类别可以包括多种方法,如自噬诱导剂(通过自噬途径促进蛋白质的降解)、溶酶体靶向嵌合体(LYTACs,将蛋白质引导到溶酶体进行降解)或去泛素酶抑制剂(阻止蛋白质中泛素的去除,从而增强其降解)。
同样,这是一个快速发展的领域,随着我们理解的加深,这些类别可能会扩大或变得更加微妙。同样值得注意的是,这些降解剂的开发不仅需要考虑它们降解靶蛋白的有效性,还需要考虑它们的选择性、潜在的脱靶效应和其他药理学特性。

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